Description
FARMACODINAMIA (Mecanismo de Acción):
FARMACODINAMIA DEL PRODUCTO (RESUMEN)
Ivermectina: La zona de acción de la ivermectina se localiza a nivel de las terminaciones nerviosas propiamente dichas o en la zona de contacto entre una fibra nerviosa y una muscular en el parásito. La ivermectina estimula la liberación del ácido Gamma Aminobutírico (GABA), conduciendo a un bloqueo total de los receptores específicos localizados en las terminaciones nerviosas (actúa sobre canales de cloro neuronales).
Como resultado de lo anterior se obtiene la hiperpolarización de la neurona, el bloqueo del impulso nervioso del parásito y en consecuencia su muerte por parálisis flácida.
La acción de la Ivermectina frente a los parásitos está relacionada con la inhibición de la motilidad. Incrementa aparentemente la liberación post -sináptica del ácido Gamma -aminobutírico (GABA) del sistema nervioso. La función normal del GABA es la inhibición de la transmisión nerviosa. El aumento de la liberación del GABA incrementa (hiperpolariza) el potencial normal en reposo de las células post-sinápticas, haciendo más difícil la neurotransmisión de los estímulos a los músculos; por ello, las fibras musculares no se contraen. Bajo la influencia de la Avermectina, los parásitos se paralizan y son eliminados.
Esta liberación además, abre los canales de Cloro, por unirse al sitio específico glutamato. Cerca del 50 % del efecto endectocida, puede ser bloqueado por la picrotoxina, un antagonista del GABA en los canales de cloro. Esta circunstancia da fuerza al papel del GABA, en el mecanismo de acción de las avermectinas.
Prazicuantel: El fármaco penetra en el parásito y provoca una alteración en el flujo de iones de calcio en sus células, generando una contracción muscular o parálisis espástica y disminuyendo la capacidad del verme para contraerse o relajarse. Así, es expelido por el organismo, pues ya no consigue fijarse en él. Además, este medicamento parece interferir con la absorción de la adenosina por los vermes en el medio de cultivo, de manera que son incapaces de sintetizar purinas para su supervivencia.
FARMACOCINETICA (Administración, Distribución, Metabolismo, Eliminación):
FARMACOCINÉTICA DEL PRODUCTO ? BIODISPONIBILIDAD
Ivermectina: Las concentraciones plasmáticas de Ivermectina se alcanzan rápidamente cuando se administra por vía oral. El fármaco se distribuye en todo el organismo, logrando concentraciones eficaces en las diferentes zonas y en los líquidos corporales, y es el mayor residuo tisular en el hígado, grasa, músculo y riñón (fármaco inalterado). Los residuos tisulares más altos se registran en el tejido hepático, donde el metabolito predominante de la ivermectina es el 24-OH-H2B1a.
La ruta de mayor excreción del fármaco son las heces. Menos del 2% se excreta en la orina, y del total excretado, más del 60% se elimina durante los 3 primeros días post-tratamiento.
La ivermectina es extremadamente lipófila lo que le permite una alta absorción intestinal cuando se administra en gel. La unión a proteínas plasmáticas es alta.
La ivermectina obtiene concentración pico en 15 horas en caballos administrada vía oral. Su volumen de distribución a tejidos es alto con afinidad a la grasa y se concentra en el hígado y en la grasa para ser casi totalmente excretada en las heces (98%). Posee algunos metabolitos como la 24 hidroxil-metil-ivermectina y el 3-0-desmetil ivermectina, que son de menos cuantía. Únicamente el 2% de la dosis es excretada vía renal. El 5 % de la dosis puede ser excretada por la leche.
Su uso intravenoso en solución es fatal para equinos y vía IM y SC es muy doloroso
Prazicuantel: El Praziquantel se absorbe rápida y casi totalmente del tracto Gastrointestinal, alcanza niveles plasmáticos en el perro entre 30 y 120 minutos y
se distribuye a través de todos los órganos pasando a la bilis. Es metabolizado rápidamente a formas inactivas en el hígado y sólo se excretan cantidades muy bajas de la dosis no metabolizada en la orina y en heces 0,1 %; la totalidad de la droga se excreta en forma de metabolitos.
SEGURIDAD:
Ivermectina: Estudios de campo en YEGUAS gestantes y no gestantes han mostrado un amplio margen de seguridad de la ivermectina cuando se administra a las dosis recomendadas.
Toxicidad Aguda y Crónica:
DL 50 Oral en Ratones 50 mg x kg.
DL 50 Oral en Monos 24 mg x kg.
No hay Toxicidad Crónica.
Con dosis de 12.000 mcg/kg de peso vivo vía oral (60 veces dosis terapéutica), vía IM, en caballos, desarrollan signos clínicos de toxicidad como depresión, ataxia, midriasis, relajación del labio inferior y depresión respiratoria. La administración de 2 mg/kg en pasta (10 veces la dosis terapéutica), produce en algunos animales depresión, ataxia y problemas de visión.
En algunos equinos produce edema subcutáneo relacionado con la muerte de microfilarias de Onchocerca.
Praziquantel: La clasificación toxicológica no aplica para este producto.
No se han reportado casos de toxicidad.
No se presentan efectos biológicos no deseados
No hay evidencia de efectos adversos conocidos.
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMDENTOS:
INDICACIONES:
Equiland IverPraz está indicado en el tratamiento y control del parasitismo gastrointestinal, pulmonar y cutáneo de los equinos, ocasionados por:
Gastrointestinales: Formas adultas e inmaduras de los estróngilos Cyathostomum sp., Cylicostephanus sp., Cylicodontophorus sp., Cylicocyclus sp., Gyalocephalus sp., Parascaris equorum (formas adultas y larvarias), Trychostrongylus axei, Strongyloides westeri, Habronema muscae, Strongylus vulgaris (forma arterial), Strongylus edentatus, S. equinus, Triodontophorus sp., Oxyuris equi (formas adulta e inmadura) y Gasterophilus sp., Draschia sp
Pulmonar: Dyctyocaulus arnfieldi (forma adulta e inmadura).
Cutáneos: Microfilarias de Onchocerca sp., Larvas de Habronema sp
Cestodos: Anoplocephala magna, Anoplocephala perfoliata, Paranoplocephala mamillana.
DOSIFICACION y ADMINISTRACION:
Dosis Básica: 200 mcg de Ivermectina por kg de peso vivo. En la práctica: 1 gramo de Equiland IverPraz por cada 60 kg de peso vía oral. El émbolo de la jeringa debe desplazarse hasta la cantidad seleccionada según el peso del animal.
Praziquantel 1 mg/Kg.- 2,5 mg/Kg
La Dosis de Equiland IverPraz es de 0,0167ml/ k.p.v. que equivalen a 200mcg de ivermectina y 2,5 mg de Praziquantel
Una jeringa alcanza para 600 kilos de peso
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:
Manténgase fuera del alcance de los niños y animales domésticos.
Consérvese en lugar fresco, seco y protegido de la luz.
Venta bajo fórmula del Médico Veterinario.
Entierre o incinere los envases.
No contamine fuentes de agua con los residuos.
La ivermectina afecta en forma adversa a los peces y otros animales acuáticos. No se recomienda en otras especies que no sean las autorizadas.
Consérvese en temperatura, por debajo de 30°C, en lugar fresco, seco y protegidos de la luz.
TIEMPO DE RETIRO:
Los animales tratados no deben sacrificarse para consumo humano hasta 30 días después de finalizado el tratamiento.
No utilizar en yeguas productoras de leche destinada al consumo humano.
PRESENTACIONES COMERCIALES:
Jeringa en Polipropileno por 10g color blanco con Tapón
Caja en cartulina Maule reverso café calibre 18 con Recubrimiento UV por 1 Jeringa.